Effet de quelques colorants alimentaires sur l'activité de l'α-amylase pancréatique porcine

Abstract

Pour la première fois, ce travail a étudié in vitro et in silico l’effet de quelques colorants alimentaires vis-à-vis de l’α-amylase pancréatique du porc. Nous avons également, testé l'acarbose comme inhibiteur de référence de cette enzyme. Les résultats obtenus in vitro montrent que le pouvoir antiamylasique (exprimé en IC50) se différencie selon la structure du colorant. Le colorant Bleu Patenté (SIN131) a exposé une activité inhibitrice plus importante que les autres dont son pouvoir antiamylasique est supérieur à l'acarbose. La relation structure-activité anti-α-amylasique de cette série de colorants, par une étude QSAR, a permis de trouver une forte corrélation entre les valeurs d’IC50 avec quatre descripteurs moléculaires. Cette régression linéaire confirme qu’une forte polarité (Apol) et une faible hydrophobie (ALogP) favorisent l’effet inhibiteur de ces colorants vis-à-vis de cette enzyme. Egalement, un rôle négatif du nombre des atomes lourds a été mis en évidence dans le phénomène d’inhibition ce cette enzyme. Enfin, le descripteur εlumo (affinité électronique) joue un rôle crucial sur le pouvoir inhibiteur de ces colorants vis-à-vis de cette enzyme par transfert d'électrons. Le criblage virtuel de l’inhibition de l’α-amylase par ces colorants, en utilisant Molegro Virtual Docker (MVD), montre la présence des complexes stables avec des énergies d’interaction résultant de la mise en place de liaisons hydrogène et plusieurs interactions hydrophobiques. Ainsi, les liaisons hydrogènes participent au moins en partie à l’effet inhibiteur de cette enzyme. Toutefois, les groupes sulfonâtes de ces colorants peuvent être les facteurs majeurs à l’inhibition de cette enzyme. D’autre part, MolDock Score, l’énergie d'interaction totale avec la pose et le nombre des atomes lourds sont parfaitement corrélée (R2> 0,72) à l’activité inhibitrice de ces colorants mesurée expérimentalement. En conclusion, les résultats obtenus dans ce travail sont encourageants et suggèrent que le colorant Bleu Patenté (SIN131) pourra être utilisé comme un nouvel agent antidiabétique.