Étude in silico et in vitro de la l'effet inhibiteur de quelques médicaments anti-inflammatiores et antihistaminiques sur l'alpha amylase humaine

Abstract

Notre travail s’inscrit dans le courant de la recherche de nouveaux inhibiteurs de l’alpha amylase salivaire humaine cible thérapeutique validée pour le traitement des diabètes, pancréatite et obésité. À partir de ces approches, nous avons testé l’inhibition de l’alpha amylase salivaire humaine par quelques médicaments antihistaminiques et anti-inflammatoires. Nous avons évalué l’activité inhibitrice de nos médicaments en utilisant une nouvelle méthode de détection d’inhibition de l’alpha amylase humaine salivaire. Cette méthode a prouvé son efficacité, sa rapidité et sa sensibilité. Les résultats ont montré que Bétaméthasone présente une inhibition (IC50= 709± 7 μg/ml) nettement supérieure à celle de la Loratadine (1033,1 ± 1,20 μg/ml), mais nettement inférieure à celle de l’Acarbose (5,7±0,10 μg/mL). Ces résultats sont accompagnés par l’étude bio-informatique en déterminant le mécanisme d’inhibition et les interactions effectuées avec les acides aminés du site actif des deux alphas amylases humaines (salivaire et pancréatique). Le docking moléculaire a donné les mêmes résultats que les études in vitro pour les molécules étudiées (Bétaméthasone, Loratadine).