Étude in silico et in vitro de l'effet inhibiteur de quelques complexes organométalliques sur la xanthine oxydase humaine

Abstract

La goutte est caractérisée par des taux élevés d'acide urique (AU) dansle sang, ces niveaux élevés d'AU sont associés à une ingestion et une métabolisation accrues des purines et / ou à une diminution de leur excrétion. Dans ce domaine, la xanthine oxydase (XO), en convertissant l'hypoxanthine et la xanthine en AU, joue un rôle important dans le contrôle de l'hyperuricémie. Sur la base des limites et des effets indésirables liés à l'utilisation de l'allopurinol et du fébuxostat, les médicaments approuvés les plus connus à effet inhibiteur de XO.Le but de cette étude est d’évaluerin vitro et in silico de l'activité inhibitrice par des complexes organométalliques synthétisés en Italie (Ce3 et La5), contre la xanthine oxydase humaine (XOH), à l'aide de l’amarrage moléculaire et d'une méthode d'analyse innovante basée sur la double détection enzymatique (DED). Les résultats montrent une inhibition modérée de la XOH avec une IC50 de261,1±9,91 μg/ml, 56,2±2,46 μg/ml ;pour Ce3 et La5,respectivement.Une étude in silico basée sur l'amarrage moléculaire à l'aide du programme GOLD a été réalisée pour étudier l'inhibition de XOH. Les résultats montrent que les deux complexes organometalliques utilisés donnent un effet inhibiteur important contre la XOH.